Далерон (Daleron®)

Действующее вещество

Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

парацетамол 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, казеин, обработанный формальдегидом, калия сорбат.

АТХ

N.02.B.E   Анилиды

N.02.B.E.01   Парацетамол

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта, Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы Тела. В грудное молоко проникает менее 1% принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-3 ч (среднее значение Т1/2 составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания

Таблетки Далерон применяют в качестве:

- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;

- обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;

- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения; при невралгии, альгодисменорее;

- обезболивающего средства при травмах, медицинских вмешательствах.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

- дети младше 9 лет и/или с массой тела менее 35 кг;

- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;

- врожденная непереносимость фруктозы.

Беременность и лактация

Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключен полностью. Во время беременности, особенно в I триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача, на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 2 таблетки (1 г), суточная - 8 таблеток (4 г).

Детям в возрасте от 9 до 12 лет: по ½ -1 таблетке до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 9 до 12 лет составляет 1 таблетка (0,5 г), суточная - 4 таблетки (2 г), с обязательными интервалами между приемом не менее 4 часов.

Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, у пациентов пожилого возраста интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Продолжительность приема (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства, и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто > 1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от > 1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

При приеме препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются редко и слабо выражены.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, диарея, желтуха, панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко - слабость.

Передозировка

Симптомы острого отравления парацетамолом развиваются в течение 24 часов и проявляются: бледностью кожник покровов, потливостью, болью в животе, анорексией, тошнотой, рвотой, гепатонекрозом (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Симптомы нарушения функции печени у взрослых возможны через 1-6 дней после приема более 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени. В редких случаях нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: рекомендовано прекращение приема препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, Полифепан (лигнин гидролизный)). Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона- метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина, повышает риск кровотечений.

Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Особые указания

Не следует применять таблетки Далерон одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).

Пациентам с врожденной гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приемами.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на центральную нервную систему. При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражение печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждения печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Продолжительность приема (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего средства. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Казеин, обработанный формальдегидом, содержащийся в таблетках Далерон, может вызывать диарею.

Влияние на способность управлять автомобилем

Далерон не влияет на способность управлять автомобилем и на работу с техническими средствами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 500 мг.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

KRKA, d.d. Словения